托匹司他片

发布时间:2024-03-05 14:01:48
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已上市剂型与规格:片剂,20mg、40mg、60mg。
适应症:用于痛风及高尿血酸症。
原研上市时间:于2013年8月获日本厚生省批准,并首次于日本上市。
参比制剂情况:持证商:株式会社富士薬品,未进口原研;参比制剂目录第二十七批、第三十批、第三十一批。
靶点、作用机制:托匹司他片是一种非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂,可选择性、可逆地抑制黄嘌呤氧化还原酶,降低血清尿酸水平。托匹司他属混合型抑制剂,呈现出基于结构和机制(是XOR的自杀底物)的双重抑制作用。在结合模式上与非布司他相同的是结合于酶的同一个疏水空腔,不同的是它又能与酶的钼蝶呤中心形成Mo-O-C共价键,抑制酶与底物结合,从而发挥抗痛风作用。正是由于托匹司他-XOR复合物分解的半衰期较长,使其表现出长效的降尿酸作用,这是它优于非布司他的地方。